Albenza 68

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DESCRIPCIÓN ALBENZA ALBENZA (albendazol) est le administr gran espectro oralement antihelmíntico. Chimiquement, cest le mthyle 5- (propiltio) - 2 bencimidazolcarbamato. Sa formule molculaire est C 12 H 15 N 3 O 2 S. Hijo poids molculaire est 265.34. Il a la estructura suivante chimique: Albendazol est un blanc de Poudre Blanc cass. dans solubles Cest dimetilsulfóxido, fuertes acides et fortes bases. Cest lgrement solubles dans le mthanol, le chloroforme, lactato dthyle et lactonitrilo. Albendazol est dans pratiquement leau insoluble. Chaque blanc au comprim Blanc cass, enduit du contient película 200 mg dalbendazole. Les ingrdients inactifs se composent de. La cire de carnauba, hipromelosa, le monohidrato de lactosa, le magnsium estearato, celulosa microcristalina La, povidona, lauril de sodio le-le-sulfato, la sacarina de sodio, glicolato sódico de lamidon et lamidon. Pharmacologie Clinique Farmacocinética Absorción et Mtabolisme Albendazol est pauvrement absorber de ltendue gastrointestinal en razón de sa solubilit aqueuse basse. Les concentraciones de dAlbendazole sont ngligeables ou no dtectables dans le plasma puisquil est rapidement converti en mtabolite sulfóxido avant datteindre la systmique circulación. Lactivit systmique antihelmíntico un t attribue au mtabolite primaire, sulfóxido de albendazol. Biodisponibilidad oral una guarida dtre amlior quand est albendazol coadministra foie avec un repas (contenido 40 g Gros estims) comme atestiguar la par haut más (jusqu de 5 plis en moyenne) les concentraciones dalbendazole sulfóxido de plasma en comparaison de LTAT jen. Les concentraciones de máximos en plasma dalbendazole typiquement sulfóxido sont accomplies 2 5 heures APRS avoir dos et sont sur 1,31 mcg / Moyens mL (La gamme 0,46 1,58 mcg / mL) Suite aux dosis orales dalbendazole (400 mg) dans hidatídico 6 pacientes de maladie, quand administr avec repas foie. Les concentraciones de plasma dalbendazole sulfóxido augmentent dans une manire proportionnelle de la dosis sur la gamme de la dosis thrapeutique suite de lingestion dun repas gras (43,1 g) gros contenidos. La demi-vie dlimination terminale apparente moyenne dalbendazole sulfóxido varie Typiquement de 8 12 heures dans 25 sujets normaux, aussi bien Que dans 14 hidatídico et 8 pacientes neurocisticercosis. 4 semaines suivantes de traitement avec albendazol (200 mg trois fois tous les jours), Les concentraciones de plasma de 12 pacientes dalbendazole sulfóxido taient entorno de 20 infrieures Que les observs colgante de la premire moiti de la priode de traitement, en suggrant qualbendazole peut hijo incitador mtabolisme propre. Distribución albendazol sulfóxido est 70 attachs la protine de plasma est et largement distribución partout dans le corps il a Lurine t dcouvert dans, la bilis, le gras, le mur de kyste, le liquide de kyste et le liquide crbral espinal (CSF). Les concentraciones de plasma dans le taient 3- 10 de plis et 2- 4 de plis plus haut Que les simultanment dtermins dans le liquide de kyste et CSF, respectivement. Les donnes in vitro et cliniques limites suggrent qualbendazole sulfóxido peut tre limin des taux kystes UN Plus quobserv dans le plasma prestado. Mtabolisme et Excrtion Albendazol est dans le rapidement converti gras en mtabolite primaire, sulfóxido de albendazol, qui est plus loin transforman la par mtabolisme albendazol sulfona et dautres mtabolites oxidativo primaires qui ont t identifis dans Lurine humaine. Suite de ladministration orale, albendazol na pas dans t dcouvert Lurine humaine. Lexcrtion urinaire dalbendazole sulfóxido est un Sentier dlimination mineur avec less than 1 de la dosis Lurine rcupre dans. Llimination de biliar reprsente vraisemblablement porción de junio de llimination comme atestiguan par les concentraciones dalbendazole biliar sulfóxido semblable aux consumados dans le plasma. Poblaciones spciales pacientes avec la Función Rnale diminue Les farmacocinética dalbendazole dans les pacientes avec fonction rnale diminue nont pas t tudis. Cependant, comme llimination rnale dalbendazole et de son primaire mtabolite, sulfóxido de albendazol, est ngligeable, il est improbable Que lautorisation de ces COMPOSS cambio soit dans ces pacientes. Effets de biliar Dans les pacientes lvidence avec extrahepática dobstruction (n = 5), la disponibilit systmique dalbendazole sulfóxido un t augmente, comme indiqu par une el aumento de 2 plis dans la concentración de srum máximo et une el aumento de 7 plis dans la rgion sous la courbe. Le taux dabsorption / conversión et dlimination dalbendazole sulfóxido avait guarida dtre prolongar avec Tmáx moyen et valeurs de demi-vie dlimination de srum de 10 heures et de 31,7 heures, respectivement. Les concentraciones de plasma dalbendazole padres mesurables taient dans seulement 1 de 5 pacientes. Pdiatrie Ladministration de la dosis sencilla suivante de 200 mgs de 300 mg (environ 10 mg / kg) albendazol 3 a Jen y 2 pacientes de pdiatrie nourris avec la maladie de kyste hidatídico (la gamme DGE 6 13 ans), la farmacocinética de sulfóxido de albendazol taient semblables aux observs dans les adultes nourris. Los pacientes assez gs Bien quaucune tud nait enqut sur leffet DGE sur farmacocinética sulfóxido de albendazol, les donnes dans 26 pacientes de kyste hidatídico (jusqu 79 ans) farmacocinética suggrent semblable ceux dans de jeunes sujets En Bonne Sant. Le Microbiologie principal modo daction verter albendazol est par son effet inhibiteur sur polimerización de tubulina qui a verter rsultat la perte de microtúbulos citoplasmática. Dans les indicaciones de traitement indiques albendazol una guarida dtre actif contre les formes larvaires de Organismos suivants: INDICACIONES ET USO ALBENZA est indiqu pour le traitement des infections suivantes neurocisticercosis ALBENZA est indiqu pour le Traitement de parénquima neurocisticercosis en razón des lsions principios activos provoques par les formes du larvaires ver solitario de porc, Taenia solium. Les lsions considres affectueux la thrapie albendazol apparaissent comme le fait de nonamliorer des sans kystes oedme environnant sur la tomographie informatisé amliore du contraste. Les tudes cliniques dans les pacientes avec les lsions de ce tipo dmontrent 74 La rduction de 88 dans le nombre de kystes 40 70 pacientes de albendazol, los rasgos ONT montr la rsolution de tous les kystes actifs. Maladie de hidatídico ALBENZA est pour le indiqu Traitement de maladie hidatídico cystique du foie, le poumon et le pritoine, provoqu la par la forme larvaire du ver solitario de chien, Echinococcus granulosus. Cette indicación de base est sur les tudes cliniques combina qui ont des dmontr contenus de kyste no infectieux dans entorno de 80-90 pacientes donns ALBENZA vierten 3 ciclos de 28 días de thrapie de Chacun (voir le DOSIS ET LADMINISTRATION). La cura del sector clínica (la disparition de kystes) un entorno dans ces t vue 30 pacientes et lamlioration de la rduction (du diamtre de kyste de 25) a t vue 40 supplmentaires. NOTEZ. Quand mdicalement ralisable, La chirurgie est considre le Traitement de choix verter hidatídico maladie LA. En administrant ALBENZA dans le cadre pr ou post-quirúrgica, le meurtre óptima de contenus de kyste est consumado quand 3 cours de thrapie ONT t donns. NOTEZ. Lefficacit dalbendazole dans la thrapie de maladie alvolaire hidatídico causa la par de Echinococcus multilocularis na pas t clairement dmontre dans les tudes cliniques. Contre-INDICACIONES ALBENZA est contre-indiqu dans les pacientes avec lhypersensibilit connue la classe de benzimidazol COMPOSS ou nimporte quelles composantes dALBENZA. Les AVERTISSEMENTS fatalits Rares associes lutilisation dALBENZA ONT t annonces en razón de granulocitopenia ou de pancitopenia (voir des PRCAUTIONS). En un montr quAlbendazole provoque la supresión de osseuse moelle, lanmie aplásica y agranulocitosis dans les pacientes avec et sans-sous le tendre dysfonctionnement hpatique. Les numrations globulaires devraient tre contrles au dbut de chaque ciclo de 28 días de thrapie et toutes les semaines 2 colgantes Que sur la thrapie avec albendazol dans tous les pacientes. Les pacientes avec la maladie de gras, en incluant lhpatique equinococosis, Ontario guarida dtre más menacs vierten supresión de moelle osseuse menant pancitopenia la, lanmie aplásica, agranulocitosis et leucopenia attribuable albendazol et justifica más prs la vigilancia de numrations globulaires. Albendazol devrait tre arrt dans tous les pacientes si les disminuciones cliniquement Existió dans les Comtes de cellule de sang se produisent. Albendazol ne pas devrait tre utilis dans les femmes ENCEINTES sauf dans les circonstances cliniques o dirección aucune nido alternativa approprié. Les pacientes ne pas devraient devenir enceintes depuis au moins 1 mois Suite au cese de thrapie albendazol. Si el paciente ONU devient recinto en prenant ce mdicament, albendazol devrait tre arrt immdiatement. Si La grossesse se produit en prenant ce mdicament, le paciente devrait tre instruit du hasard potentiel au feto. PRCAUTIONS gnral Les rasgos pacientes tantes vierten neurocisticercosis devraient recevoir le dirigió appropri et la thrapie anticonvulsivo comme exig. En devrait considrer Que corticosteroides por vía oral ou intraveineux prvient des pisodes hipertensiva crbraux colgante de la premire semaine de thrapie anticysticeral. Neurocisticercosis prexistant peut aussi tre dvoil dans les pacientes albendazol un rasgo avec vierten condiciones dautres. Les pacientes peuvent connatre des symptmes neurologiques (par ex les saisies, un augment la compresión intracrnienne et les signes focaux) La Suite duna raction inflammatoire provoque la par la mort du parásito dans le cerveau. Les symptmes peuvent sí Produire aprs peu le Traitement le Strode appropri et la thrapie anticonvulsivo devraient tre commencs immdiatement. Cisticercosis, dans les cas raras, peut impliquer la rtine. Avant de la profesión thrapie verter neurocisticercosis, le paciente devrait tre exa pour la prsence de lsions retina. Si de Telles sont lsions visualiza, le besoin pour la thrapie anticysticeral devrait tre pes contre la possibilit de PERTES causas de la retina par les Changements INCITS albendazol-dans la lsion retina. Renseignements pour les pacientes en devrait conseiller pacientes aux Que: personnes Certaines, Les petits enfants particulirement, peuvent connatre des dificultades presentadas en avalant les comprims entiers. Dans de petits enfants, les comprims devraient tre crasa ou MCHS et avec une avales Boisson deau. Albendazol peut provoquer le mal fetal, donc, les femmes DGE daccouchement devraient commencer le Traitement APRS ONU prueba de grossesse ngatif. En devrait avertir des femmes DGE daccouchement contre la formación colgante recinto Que sur ou albendazol colgante de 1 mois daccomplir le Traitement. Colgante de la thrapie albendazol, causa de la possibilit de mal au gras ou la moelle osseuse, la rutina (toutes les 2 semaine s) en surveillant des numrations globulaires et des preuves de fonction de foie devrait survenir. Albendazol devrait tre pris avec la nourriture. Essais de Laboratoire conde de leucocitos En un montr quAlbendazole provoque occasionnel (moins de 1 de pacientes rasgos) les rductions rversibles du Comte de leucocitos totales. Rarement, On peut rencontrer des rductions más Existió en incluant granulocitopenia, agranulocitosis, pancitopenia ou. Les numrations globulaires devraient tre Ejecutar los au dbut de ciclo chaque de traitement de 28 días et toutes les 2 semaine s colgante chaque ciclo de 28 días dans tous les pacientes. Les pacientes avec la maladie de gras, en incluant lhpatique equinococosis, Ontario guarida dtre más menacs de la supresión de moelle OSSEUSE et justifica más prs la vigilancia de numrations globulaires (voir des AVERTISSEMENTS). Albendazol devrait tre arrt dans tous les pacientes si les disminuciones cliniquement Existió dans les Comtes de cellule de sang se produisent. Fonction de foie Dans les Essais cliniques, le Traitement avec un albendazol t associ Lger verter modrer des lvations denzymes hpatiques dans entorno de 16 pacientes. Ces lvations revenaient gnralement normales sur la cesación de thrapie. Il y una eu aussi des rapports de cas dchec de foie aigu de causalit incertaine et dhpatite (voir des racciones DFAVORABLES). Les preuves de fonction de gras (transaminasas) devraient tre Ejecutar los Avant le dbut de ciclo de chaque de traitement et au moins toutes les semaines 2 pendant le Traitement. Si les enzimas hpatiques excdent deux fois la limite Suprieure de normaux, la considration devrait Tre donne al tanto darrter albendazol la base de thrapie sur les circonstances patientes individuelles. Le reanudación albendazol le Traitement dans les pacientes dont les enzimas hpatiques ONT normalis du Traitement est une dcision individuelle qui devrait tenir compte du risque / avantage de plus loin albendazol lusage. Les Essais de Laboratoire devraient tre excuts frquemment si le Traitement albendazol est recommenc. Les pacientes avec les rsultats Dessai de fonction de foie anormaux sont au risque accru verter hepatotoxicidad y supresión de moelle osseuse (voir des AVERTISSEMENTS). La thrapie devrait tre arrte si les enzimas de foie sont de faon significativa augmentes ou si les disminuciones cliniquement Existió dans les Comtes de cellule de sang se produisent. La teofilina Bien Que lon AIT montr Que les dosis simples dalbendazole ne pas inhibent le mtabolisme teofilina (voir des acciones rciproques de Mdicament), albendazol incitar vraiment citocromo P450 1A dans les cellules humaines hepatoma. Donc, en recommande Que les concentraciones de plasma de teofilina soient contrles colgante et APRS le Traitement avec ALBENZA. Acciones rciproques de mdicament dexametasona Les concentraciones de dpression Permanentes dalbendazole sulfóxido taient denviron 56 más Altos quand 8 mg de dexametasona taient coadministra dalbendazole dosis chaque avec (15 mg / kg / días) dans 8 pacientes neurocisticercosis. El praziquantel Dans LTAT nourri, praziquantel (40 mg / kg) una augment la concentración máxima moyenne de plasma et la rgion sous la courbe dalbendazole sulfóxido denviron 50 dans les sujets En Bonne Sant (n 10) compar avec groupe ONU mástil de sujets (n 6 ) donn albendazol seul. Voulez extrema Tmáx et voulez extrema Que la demi-vie inchangé dlimination de dalbendazole plasma sulfóxido Tait. Les farmacocinética de praziquantel taient coadministración suivant inchang avec albendazol (400 mg). Cimetidina Albendazol concentraciones sulfóxido les dans la bilis et le liquide cystique ONT t aumenta (de 2 plis) dans les pacientes de kyste hidatídico un cimetidina rasgo avec (10 mg / kg / días) (n 7) albendazol avec compar (20 mgs / kg / jours) seuls (n 12). sulfóxido de albendazol les concentraciones plasmáticas de inchangs taient 4 heures APRS dosis le. La teofilina Les farmacocinética de la teofilina (aminofilina 5,8 mg / kg al infus más de 20 minutos) inchangs taient suivant dosis de dunas dalbendazole sencilla orale (400 mg) dans 6 sujets En Bonne Sant. Carcinogénesis, mutagénesis, Affaiblissement de Fertilit Les tudes de carcinogenicidad a largo terme ONT t conduites dans les souris et les ratas. Dans ltude de ratón, albendazol en administr dans le rgime aux dosis de 25, 100 y 400 mg / kg / jours (0,1, 0,5 y 2 veces la dosis humaine base de recommande sur la rgion de la superficie de corps dans mg / m 2. respectivement ) depuis 108 semaines. Dans ltude de rata, albendazol en administr dans le rgime aux dosis de 3,5, 7 y 20 mg / kg / jours (0,04, 0,08 y 0,21 veces la dosis de base recommande humaine sur la rgion de la superficie de corps dans mg / m 2. respectivement ) depuis 117 semaines. Il avait ny aucune vidence dincidence augmente de Tumeurs dans les souris traites et les ratas quand compar au groupe de contrle. Dans les preuves de genotoxicidad, albendazol en trouv ngatif dans un essai de la mutación de la placa Dames Salmonella / microsoma avec et sans activación du mtabolisme ou avec et sans pr-incubación, lOvaire de hámster chinois ngoci de la cellule cromosómica lpreuve dgarement et dans lpreuve de micronoyau de ratón in vivo. Dans lessai de transformación de cellules BALB / 3T3 in vitro. albendazol un produit faible la activit en prsence de lactivation du mtabolisme colgante quaucune activit na c trouve faute de lactivation du mtabolisme. pas albendazol na afectan dfavorablement de fertilit MLE ou dans le femelle rata dosis une orale de 30 mgs / kg / días (0,32 veces la dosis humaine base de recommande sur la rgion de la superficie de corps dans mg / m 2). Grossesse Effets de Teratogénico En un montr Que la grossesse Categoría C. El albendazol est teratogénico (pour provoquer embriotoxicidad et malformaciones squelettiques) dans les ratas enceintes et les lapins. La rponse teratogénico rata dans le Montre en aux dosis orales de 10 y 30 mgs / kg / días (0,10 veces y 0,32 veces la dosis humaine base de recommande sur la rgion de corps de los dans mg / m 2. respectivement superficie) colgante les Jours de 6 de gestación 15 et dans les lapins enceintes aux dosis orales de 30 mgs / kg / días (0.60 veces la dosis humaine base de recommande sur la rgion de la superficie de corps dans mg / m 2) administré colgante les jours de gestación 7 19. Dans ltude de lapin, la toxicit maternelle (la mortalit de 33) en la nota 30 mg / kg / jours. Dans les Souris, effet aucun teratogénico na c aux observ dosis orales jusqu 30 mgs / kg / días (0,16 veces la dosis humaine base de recommande sur la rgion de la superficie de corps dans mg / m 2), administr colgante les jours de gestación 6 15 . Il ny tud adquate aucune et bien contrle dadministration albendazol dans les femmes enceintes. Albendazol devrait tre utilis colgante de la grossesse seulement si lavantage potentiel justifié le risque potentiel au feto (voir des AVERTISSEMENTS). Mres infirmires Albendazol est dans le lait excrt danimal. En pas nido connu sil est dans le lait excrt humain. Puisque beaucoup de mdicaments sont dans le lait excrts humain, la prudencia devrait tre ejercerlo quand albendazol est une femme administr infirmire. Utilización de pdiatrie Lexprience chez les enfants moins LGE de 6 ans est limite. Dans la maladie hidatídico, linfection dans les bbs et les petits enfants est rara, mais na en rencontr aucun problme de ceux que lon un rasgo. Dans la neurocisticercosis, en rencontre más linfection frquemment. Dans 5 tudes publies impliquant des pacientes de pdiatrie aussi jeunes Que un 1, en na rencontr aucun problme significatif et lefficacit un sembl semblable la adulte población. Utilización griatrique Lexprience dans les pacientes de 65 ans DGE ou plus vieil est limite. Le Nombre de pacientes rasgos ou pour la hidatídico maladie verter límite est neurocisticercosis, mais aucun problme associ población une plus vieille na observ t. Racciones DFAVORABLES Le profil dvnement dfavorable dalbendazole diffre Entre la hidatídico maladie et neurocisticercosis. Les vnements dfavorables se produisant avec une frquence de 1 nimporte dans quelle maladie sont dans la tabla dcrits ci-dessous. Ces symptmes taient LGERS dhabitude et sans rsolus Traitement. Les paralización de traitement taient principalement en razón de leucopenia (0,7) ou danomalies hpatiques (3,8 dans la hidatídico maladie). Lincidence suivante reflte des vnements qui ont t annoncs par les investigateurs tre au moins peut-tre ou probablement rattachs albendazol. LIncidence dvnement dfavorable 1 dans la maladie hidatídico et neurocisticercosis maladie de hidatídico Les vnements dfavorables suivants ONT t observs incidencia de junio de 1: Sang et Dsordres de Systme Lymphatiques leucopenia. Il y a la ue des rapports rares de granulocitopenia, pancitopenia, agranulocitosis, trombocitopenia ou (voir des AVERTISSEMENTS). Les pacientes avec la maladie de gras, en incluant lhpatique equinococosis, Ontario guarida dtre más menacs de la supresión de moelle osseuse (voir des AVERTISSEMENTS et des PRCAUTIONS). Dsordres de Systme immunitaire Les racciones dhypersensibilit, en incluant des rojeces y la urticaria. Posterior a la comercialización des racciones Dfavorables en plus des vnements dfavorables annoncs des Essais cliniques, les vnements suivants ONT t identifis colgante lutilisation de post-aprobación mondiale dALBENZA. Puisquils sont annoncs volontairement duna población de grandeza desconocida, les estimaciones de frquence ne pas peuvent tre faites. Ces vnements ONT t choisis verter linclusion en razón de dunas combinaison de leur srieux, une frquence de reportajes, ou la conexión causale potentielle ALBENZA. Sang et Dsordres de Systme Lymphatiques Lanmie dAplastic, la supresión de moelle osseuse, neutropenia. Dsordres de hepatobiliar Les lvations denzymes hpatiques, hpatite, CHEC de foie aigu. Peau et Dsordres de tissu Sous-cutanes eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson. Dsordres rnaux et urinaires CHEC rno aigu. SURDOSAGE La toxicit significativas et la mortalit ONT t montres dans les souris masculines et femelles aux dosis excdant 5 000 mgs / kg dans les ratas, aux dosis estimes Entre 1 300 et 2 400 mgs / kg dans les hámsters, aux dosis excdant 10 000 mgs / kg et dans les lapins, aux dosis estimes Entre 500 y 1 250 mg / kg. Dans les animaux, les symptmes ONT t dmontrs dans relación de la ONU rponse de la dosis et une diarrhe incluse, vomissement ONU, taquicardia et une dtresse respiratoire. Un surdosage un t annonc avec ALBENZA dans paciente ONU qui a pris au moins 16 s programa, más de 12 heures. effet aucun fcheux na annonc t. En cas du surdosage, LA thrapie symptomatique et les mesures dun recommandes gran secours gnrales sont. DOSIS ET ADMINISTRACIÓN Le dosis dALBENZA VARIERA, selon des Lequel infecciones de parásitos suivantes est rasgo. Dans de petits enfants, les comprims devraient tre crasa ou MCHS et avec une avales Boisson deau. 15 mg / kg / días de donns dans les deux fois dosis divises par jour avec les repas (la dosis máxima quotidienne Total 800 mg) Les pacientes rasgos impor - vierten neurocisticercosis devraient recevoir le dirigió appropri et la thrapie anticonvulsivo comme exig. En devrait considrer Que corticosteroides por vía oral ou intraveineux prvient des pisodes hipertensiva crbraux colgante de la premire semaine de traitement. COMENTARIO fourni ALBENZA est comme fourni 200 mg, blancs Blanc cass, circulaire, biconvexos, les comprims TILTAB bords du biseau, película Enduits du dans les bouteilles de 112. NDC 0007-5500-40 Bouteilles de 112 Le Magasin Entre 20 y 25 ° C (68 y 77F). ALBENZA et TILTAB sont des marques enregistrés de GlaxoSmithKline. Parc de Triángulo de recherche, 27709 Nord de 2009, GlaxoSmithKline. Tous droits rservs. Juin de 2009 ALB: 8PI