Eritromicina 25

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La eritromicina oral, iv, im, tópica La eritromicina es un antibiótico macrólido producido a partir de una cepa de actinomiceto Saccharopolyspora erythraea. anteriormente conocido como Streptomyces erythraeus. Es un antibiótico que tiene un espectro antimicrobiano similar o ligeramente más ancha que la de la penicilina. y, a menudo se utiliza para las personas que tienen alergia a las penicilinas. El término eritromicinas se utiliza para un grupo de antibióticos que no sólo incluyen eritromicina, sino también los químicamente relacionados con o derivados de la eritromicina, tales como azitromicina (Zithromax) y claritromicina (Biaxin) (Ross-Flanigan 2004). Las eritromicinas son prescritos para una amplia variedad de infecciones causadas por bacterias. incluyendo la neumonía, faringitis estreptocócica. bronquitis. infecciones del oído, infecciones del tracto urinario, y la amigdalitis (Ross-Flanigan 2004). Para las infecciones del tracto respiratorio, eritromicinas tienen una mejor cobertura de los microorganismos atípicos. incluyendo micoplasmas y legionelosis. También utilizaron para tratar los brotes de la clamidia, la sífilis, el acné. y la gonorrea. Eritromicinas no funcionan en busca de virus. tales como el resfriado común o la gripe. La eritromicina representa uno de los muchos fármacos derivados de votos naturein este caso, un fármaco utilizado para matar o impedir el crecimiento de bacterias que en realidad se deriva de una cepa bacteriana en sí. Contenido Descripción Eritromicina pertenece a un grupo de medicamentos conocidos como los macrólidos. La actividad de los macrólidos se deriva de la presencia de un anillo macrólido. un anillo de lactona macrocíclico grande como para que uno o más azúcares desoxi, por lo general cladinosa y desosamina, se puede unir. Macrocíclico se refiere a una macromolécula cíclico o parte cíclico macromolecular de una molécula, comúnmente cualquier molécula con un anillo de más de nueve. Los anillos de lactona de los macrólidos son por lo general 14, 15 ó 16 miembros. En la estructura, erthyromycin es un compuesto macrocíclico que contiene un anillo de lactona de 14 miembros con diez centros asimétricos y dos azúcares (L - cladinose y - desoamine D), por lo que es un compuesto muy difíciles de producir a través de métodos sintéticos. Su fórmula química es C 37 H 67 N O 13 1. La eritromicina está disponible en comprimidos con recubrimiento entérico, cápsulas de liberación lenta, suspensiones orales, soluciones oftálmicas, pomadas, geles, e inyecciones. Está fabricado y distribuido por Eli Lilly and Company. Las marcas de fábrica incluyen Robimycin, E-Mycin, E. E.S. Gránulos, EES-200, EES-400, EES-400 Filmtab, Erymax, Ery-Tab, Eryc, Erypar, EryPed, EryPed 200, EryPed 400, Eritrocina Estearato Filmtab, Erythrocot, E-Base, Erythroped, Ilosone, MI-E , Pediamycin, Zineryt, Abboticin, Abboticin-ES, Erycin, PCE Dispertab, Stiemycine y Acnasol. Eritromicinas. un grupo de los macrólidos, incluyen los siguientes medicamentos conocidos que se utilizan para matar las bacterias o impedir su crecimiento (con algunos de los muchos nombres comerciales entre paréntesis): La eritromicina (Pediazole, EES, E-Mycin, y otras marcas) La azitromicina (Zithromax, ZITROMAX, Sumamed) Claritromicina (Biaxin, Klaricid, Klaba) clindamicina (Cleocin, Dalacin) Dirithromycin (Dynabac) roxitromicina (Rulid, Surlid, Roxid) Estos medicamentos están químicamente relacionados, y con usos similares, sino que se distribuyen de forma diferente en el cuerpo y pueden encontrar distintas aplicaciones. La azitromicina y la claritromicina son mejores que la eritromicina en llegar a los pulmones y las vías respiratorias, y por lo tanto se prefieren para infecciones del tracto respiratorio. La clindamicina son más eficaces que la eritromicina para el tratamiento de infecciones causadas por bacterias anaeróbicas (las que crecen en ausencia de oxígeno) (Ross-Flanigan y Uretsky 2005). Mecanismo de acción El mecanismo de acción de los macrólidos es la inhibición de la biosíntesis de proteínas bacterianas por unión reversible a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano. inhibiendo de ese modo la translocación de peptidil tRNA. Esta acción es principalmente bacteriostático (dificulta el crecimiento de bacterias), pero también puede ser bactericida (mata bacterias) en altas concentraciones. Los macrólidos tienden a acumularse dentro de los leucocitos. y son por lo tanto realmente transportado en el sitio de la infección. Asimismo, la eritromicina puede poseer actividad bactericida, en particular a concentraciones más altas (Trevor et al., 2005). El mecanismo no se ha aclarado completamente sin embargo. Mediante la unión a la subunidad 50S del complejo 70S rRNA de bacterias, la síntesis de proteínas y, posteriormente, la estructura de la función / procesos críticos para la vida o la replicación son inhibidas (Trevor et al. 2005). La eritromicina interfiere con la translocación aminoacilo, la prevención de la transferencia de la tRNA unido en el sitio A del complejo rRNA al sitio P del complejo de rRNA. Sin esta translocación, el sitio A permanece ocupado y por lo tanto se inhibe la adición de un tRNA entrante y su amino unido ácido a la cadena polipeptídica naciente. Esto interfiere con la producción de proteínas funcionalmente útil y por lo tanto es la base de la acción antimicrobiana. La eritromicina se usa comúnmente para las personas que tienen una reacción alérgica a la penicilina. Aunque la penicilina tiene ventajas en su capacidad para matar bacterias. A veces, la eritromicina se usa para tratar un microorganismo que es resistente a la penicilina (Ross-Flanigan y Uretsky 2005). La eritromicina es fácilmente inactivado por el ácido gástrico, por lo tanto, todas las formulaciones de administración oral se dan ya sea como laxantes o ésteres con recubrimiento entérico o más estables. tales como etilsuccinato de eritromicina. La eritromicina es muy absorbido rápidamente, y se difunde en la mayoría de los tejidos y los fagocitos. Debido a la alta concentración en los fagocitos, la eritromicina se transporta activamente al sitio de la infección, donde, durante la fagocitosis activa. grandes concentraciones de eritromicina son liberados. La mayor parte de la eritromicina se metaboliza por desmetilación en el hígado. Su principal vía de eliminación es en la bilis. y una pequeña porción en la orina. eliminación eritromicinas vida media es de 1,5 horas. Los antibióticos macrólidos eritromicina, claritromicina, roxitromicina y han demostrado ser eficaz como tratamiento a largo plazo para la idiopática, enfermedad pulmonar Asia-prevalente en la PBD (DPB) (Keicho y Kudoh 2002 López-Boado y Rubin 2008). Los buenos resultados de los macrólidos en DPB se deriva de control de los síntomas a través de la inmunomodulación (ajuste de la respuesta inmune), con el beneficio adicional de los requisitos de dosis baja (Keicho y Kudoh 200). Los efectos adversos eritromicina inhibe el sistema del citocromo P450, en particular CYP3A4, que puede causar que afecte el metabolismo de muchos fármacos diferentes. Si sustratos del CYP3A4, tales como simvastatina (Zocor), lovastatina (Mevacor), o atorvastatina (Lipitor), se toman de forma concomitante con eritromicina, los niveles de los sustratos se incrementarán, a menudo causando efectos adversos. Una interacción de drogas señalado implica la eritromicina y la simvastatina, lo que resulta en un aumento de las concentraciones de simvastatina y la posibilidad de rabdomiólisis. Otro grupo de sustratos CYP3A4 son medicamentos que se usan para la migraña como la ergotamina y dihidroergotamina sus efectos adversos pueden ser más pronunciados cuando la eritromicina se asocia (BCFI). trastornos gastrointestinales, tales como diarrea, náuseas, dolor abdominal y vómitos, son bastante comunes, por lo que la eritromicina no suele ser prescrito como un fármaco de primera línea. Sin embargo, la eritromicina puede ser útil en el tratamiento de la gastroparesia debido a este efecto pro-motilidad. eritromicina intravenosa también puede ser utilizado en la endoscopia como un complemento para borrar el contenido gástrico. Más graves efectos secundarios, tales como arritmia y sordera reversible, son raras. Las reacciones alérgicas, aunque no es común, pueden ocurrir, que van desde la urticaria a anafilaxia. Colestasis, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica son algunos otros efectos secundarios raros que pueden ocurrir. La exposición a la eritromicina (especialmente los cursos de larga duración a dosis antimicrobianas, y también a través de la lactancia materna) se ha relacionado con una mayor probabilidad de estenosis pilórica en los niños pequeños (Maheshwai 2007). La eritromicina se usa para la intolerancia alimentaria en los lactantes no se ha asociado con la estenosis pilórica hipertrófica (Maheshwai 2007). También puede afectar el sistema nervioso central, causando reacciones psicóticas y las pesadillas y los sudores nocturnos (BCFI). Algunas de las eritromicinas puede causar complicaciones en las mujeres embarazadas y tienen el potencial de causar defectos de nacimiento (Ross-Flanigan 2004). informes de casos anteriores sobre la muerte súbita impulsaron un estudio en una gran cohorte que confirma un vínculo entre la eritromicina, la taquicardia ventricular y muerte súbita cardíaca en pacientes que también toman fármacos que prolongan el metabolismo de la eritromicina (como verapamilo o diltiazem) al interferir con la CYP3A4 (Ray et al. 2004). Por lo tanto, la eritromicina no debe administrarse en pacientes que utilizan estos fármacos o medicamentos que también prolongan el tiempo del intervalo QT. Otros ejemplos incluyen la terfenadina (Seldane, Seldane-D), astemizol (Hismanal), cisaprida (Propulsid, retirado en muchos países para prolongar el tiempo del intervalo QT) y pimozida (Orap). La teofilina (que se utiliza sobre todo en el asma) también se contradice. Historia En 1949, un científico filipino, Abelardo Aguilar, envió algunas muestras de suelo a su empleador Eli Lilly. Eli Lilly equipo de investigación, dirigido por J. M. McGuire, logró aislar la eritromicina de los productos metabólicos de una cepa de Streptomyces erythreus (más tarde colocado en otro género como Saccharopolyspora erythraea) encontrado en las muestras. Lilly presentó la protección por patente del compuesto y la patente EE. UU. 2.653.899 fue concedida en 1953. El producto fue lanzado comercialmente en 1952 bajo el nombre de marca Ilosone (después de la región filipina de Iloilo donde fue recolectada originalmente de). La eritromicina fue antiguamente también llamada Ilotycin. En 1981, el premio Nobel (1965 en química) y profesor de Química en la Universidad de Harvard (Cambridge, MA), Robert B. Woodward, junto con un gran número de miembros de su grupo de investigación, a título póstumo reportaron la primera estereocontroladas síntesis química asimétrica de eritromicina A . la claritromicina antibiótico fue inventado por científicos de la compañía farmacéutica japonesa Taisho Pharmaceutical en la década de 1970 como resultado de sus esfuerzos por superar la inestabilidad del ácido de la eritromicina. Referencias Centro Belga de información farmacoterapéutica (BCFI). Dakota del Norte. Centro Belga Eritromicina para la información farmacoterapéutica. Consultado el 5 de septiembre de 2008. Keicho, N. y S. Kudoh. 2002. difusa panbronquiolitis: Papel de los macrólidos en el tratamiento Am J Respir Med. 1 (2): 119131. PMID 14720066. López-Boado, Y. S. y K. B. Rubin. 2008. Los macrólidos como medicamentos inmunomoduladores para la terapia de enfermedades pulmonares crónicas Curr Opin Pharmacol. 8 (3): 286291. PMID 18339582. Maheshwai, N. 2007. ¿Son los bebés tratados con eritromicina en riesgo de desarrollar estenosis pilórica hipertrófica del arco. Dis. Niño. 92 (3): 2713. PMID 17337692. Consultado el 5 de septiembre de 2008. Mims, C. H. M. Dockrell, R. V. Goering, I. Roitt, D. Wakelin, y M. Zuckerman. 2004. Capítulo 33. Atacar al enemigo: los agentes antimicrobianos y quimioterapia: Los macrólidos. En C. A. Mims, Microbiología Médica. 3ª edición. Edimburgo: Mosby. ISBN 0723432597. Ray, W. A. ​​K. T. Murray, S. Meredith, S. S. Narasimhulu, K. Hall, M. y C. Stein. 2004. La eritromicina oral y el riesgo de muerte súbita por causas cardíacas. N Engl J Med 351: 1089-1096. Ross-Flanigan, N. 2004. Las eritromicinas. Páginas 1231-1233 en J. L. Longe, La Enciclopedia Gale de la medicina. 2ª edición, volumen 2. Detroit, MI: Grupo Gale / Thomson Learning. ISBN 0787654914 (volumen) ISBN 0787654892 (juego). Ross-Flanigan, N. y S. Uretsky. Eritromicinas. En K. M. Krapp, y J. Wilson. 2005. 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